La tesamorelina (tesamorelin en inglés) es un análogo sintético de la hormona liberadora de la hormona de crecimiento (GHRH). Hace que la hipófisis produzca más hormona de crecimiento propia. La FDA la aprobó en 2010, con el nombre comercial Egrifta, para un uso muy concreto: reducir el exceso de grasa visceral abdominal en adultos con VIH y lipodistrofia.
Ese dato la separa de casi todos los péptidos que se promocionan para la grasa o la composición corporal: tiene ensayos clínicos controlados y una ficha técnica. También pone límites claros a lo que se sabe. Esta guía explica qué es la tesamorelina, para qué sirve la tesamorelina según la evidencia, qué efectos secundarios tiene y en qué se diferencia de otros análogos de GHRH.
¿Qué es la tesamorelina?
La tesamorelina es un péptido de 44 aminoácidos, la misma secuencia completa de la GHRH humana. Su única diferencia química es un grupo trans-3-hexenoilo unido al inicio de la cadena. Esa modificación la protege de la enzima DPP-4, que corta la GHRH natural y la inactiva en pocos minutos.
Se desarrolló en Canadá a finales de los años 90 con el código TH9507. A diferencia de los análogos cortos de GHRH, como la sermorelina o el CJC-1295, que usan solo los primeros 29 aminoácidos, la tesamorelina conserva la hormona entera.
Cómo actúa sobre la hormona de crecimiento
La liberación de hormona de crecimiento (GH) depende de dos señales del hipotálamo. La GHRH la estimula y la somatostatina la frena. La tesamorelina actúa del lado de la GHRH: se une a su receptor en la hipófisis anterior y activa la liberación de GH.
Hay dos puntos que conviene tener claros:
- No aporta hormona de crecimiento al cuerpo. Estimula la producción propia, así que la respuesta depende de que la hipófisis funcione y conserva el patrón natural de pulsos.
- Su efecto en sangre dura poco. La ficha técnica reporta una vida media de unos 8 minutos, pero el estímulo es suficiente para elevar la GH y, después, el IGF-1.
El IGF-1 es el factor que produce el hígado en respuesta a la GH y que media muchos de sus efectos sobre el metabolismo. En los dos ensayos de fase 3, el IGF-1 subió en promedio 107 y 108 ng/mL a las 26 semanas con tesamorelina, mientras que con placebo casi no cambió. Por eso el IGF-1 es el marcador estándar para confirmar que el eje respondió.
¿Para qué sirve la tesamorelina? La indicación aprobada
La única indicación aprobada de la tesamorelina es la reducción del exceso de grasa abdominal en adultos con VIH que tienen lipodistrofia.
En esa condición, algunos tratamientos antirretrovirales cambian la forma en que el cuerpo distribuye la grasa. Se pierde grasa en la cara, los brazos y las piernas, y se acumula grasa visceral, la que rodea los órganos dentro del abdomen. Ese tipo de grasa se asocia con mayor riesgo metabólico y cardiovascular. Las personas con VIH también tienden a tener niveles de GH más bajos de lo normal, lo que hizo de esta población el lugar lógico para probar un estimulante de GH.
La tesamorelina no está aprobada para bajar de peso en general, para la deficiencia de hormona de crecimiento en adultos ni para mejorar la composición corporal en personas sanas.
Tesamorelina y grasa visceral: los ensayos clínicos
El ensayo principal, publicado en el New England Journal of Medicine en 2007, incluyó a 412 pacientes con VIH y exceso de grasa abdominal. Durante 26 semanas recibieron tesamorelina o placebo una vez al día. Estos fueron los resultados:
| Medida | Tesamorelina | Placebo |
|---|---|---|
| Grasa visceral (tomografía) | Bajó 15.2 % | Subió 5.0 % |
| Triglicéridos | Bajaron cerca de 50 mg/dL | Sin cambio relevante |
| Grasa subcutánea | Sin cambio importante | Sin cambio importante |
Un segundo ensayo de fase 3 mostró una reducción de alrededor de 18 % en la grasa visceral. En ambos, el efecto se concentró en la grasa profunda del abdomen y la circunferencia de cintura también bajó, mientras que el peso total cambió poco.
El efecto dependía de continuar el tratamiento. Cuando los pacientes cambiaron a placebo en la fase de seguimiento, la grasa visceral regresó en los meses siguientes.
Otras áreas de investigación
La tesamorelina también se ha estudiado fuera de su indicación aprobada:
- Hígado graso: en un ensayo de 12 meses con personas con VIH e hígado graso, publicado en The Lancet HIV en 2019, redujo la grasa del hígado, y menos participantes tuvieron progresión de fibrosis (10 % contra 37 % con placebo).
- Función cognitiva: un estudio de 20 semanas con adultos mayores, algunos con deterioro cognitivo leve, reportó mejores resultados en pruebas de función ejecutiva.
Son líneas de investigación, no indicaciones aprobadas.
Efectos secundarios de la tesamorelina
Según la ficha técnica de la FDA, estos fueron los efectos secundarios más relevantes en los ensayos:
- Reacciones en el sitio de inyección, como enrojecimiento y picazón: cerca de 25 % de los pacientes, frente a 14 % con placebo.
- Aumento de la glucosa: alrededor de 5 % de los pacientes llegó a una HbA1c de 6.5 % o más, frente a 1 % con placebo.
- Retención de líquidos, dolor en las articulaciones y dolor muscular, efectos típicos de un aumento de GH.
- Anticuerpos contra el fármaco: casi la mitad de los pacientes los desarrolló a las 26 semanas, aunque sin un efecto claro sobre la respuesta.
Está contraindicada en el embarazo, en personas con cáncer activo y cuando el eje hipotálamo-hipófisis está dañado. El exceso sostenido de GH e IGF-1 tiene riesgos a largo plazo que todavía no están bien definidos, entre ellos el efecto sobre el crecimiento de tumores. Por eso su uso médico requiere seguimiento de glucosa e IGF-1.
Tesamorelina vs CJC-1295 y sermorelina
Los tres péptidos estimulan la misma vía, pero con diseños distintos:
| Tesamorelina | CJC-1295 sin DAC | Sermorelina | |
|---|---|---|---|
| Longitud | 44 aminoácidos | 29 aminoácidos | 29 aminoácidos |
| Modificación | Grupo hexenoilo al inicio | Cuatro aminoácidos cambiados | Ninguna |
| Vida media aproximada | Unos 8 minutos | Unos 30 minutos | Unos minutos |
| Aprobación | FDA, indicación limitada | Ninguna | Se retiró del mercado de EE. UU. en 2008 por razones comerciales |
El CJC-1295 tiene además una versión con DAC que dura días en lugar de minutos. Explicamos esa diferencia en CJC-1295 con DAC vs sin DAC.
Lo que la tesamorelina no es
En redes de fitness, la tesamorelina se promociona para “quemar grasa abdominal” o ganar músculo. Esas afirmaciones no tienen respaldo en ensayos con personas sanas o sin VIH. La evidencia existe para una población específica y depende del tratamiento continuo.
En el deporte, la Agencia Mundial Antidopaje prohíbe los análogos de GHRH, incluida la tesamorelina. Y el producto que se vende como reactivo de laboratorio no es Egrifta: es el mismo péptido, pero sin la formulación, los controles ni la indicación del medicamento.
Tesamorelina de grado investigación
En el laboratorio, la tesamorelina se usa para estudiar el eje GH/IGF-1 y la relación entre la hormona de crecimiento, la grasa visceral y el metabolismo en modelos celulares y animales.
La Tesamorelina 10 mg de Certified-PepMex se fabrica en Estados Unidos, con pureza de 99 % o más por HPLC e identidad confirmada por espectrometría de masas. El reporte de cada lote está en la Biblioteca de COA. Para comparar análogos de GHRH, el catálogo incluye CJC-1295 sin DAC 10 mg y Sermorelina 5 mg. Estos productos son solo para investigación y no son aptos para consumo humano. Para el contexto general, revisa qué son los péptidos.
Preguntas frecuentes
¿La tesamorelina es lo mismo que la hormona de crecimiento?
No. La hormona de crecimiento es la GH, una proteína de 191 aminoácidos. La tesamorelina es un análogo de la GHRH, la señal que le indica a la hipófisis que libere GH. Por eso el resultado depende de que la hipófisis funcione.
¿La tesamorelina sirve para bajar de peso?
No está aprobada para eso. En los ensayos redujo la grasa visceral en personas con VIH y lipodistrofia, pero el peso total cambió poco. No hay estudios que muestren pérdida de peso en la población general.
¿Cuánto tarda en notarse el efecto sobre la grasa visceral?
En los ensayos clínicos, la reducción se midió a las 26 semanas. El IGF-1 sube antes, pero el cambio en la grasa visceral requiere meses y se revierte al suspender el tratamiento.
¿Por qué se estudió en personas con VIH y no en obesidad general?
Porque en la lipodistrofia asociada al VIH la grasa visceral aumenta por el tratamiento y la secreción de GH suele estar reducida, así que el mecanismo tenía sentido. En la obesidad general la GH también tiende a estar baja, pero no hay ensayos grandes con tesamorelina en esa población, y sus resultados no se pueden extrapolar.
Referencias
- Falutz J, et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. N Engl J Med. 2007;357(23):2359-2370.
- Stanley TL, et al. Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial. Lancet HIV. 2019;6(12):e821-e830.
- Baker LD, et al. Effects of growth hormone-releasing hormone on cognitive function in adults with mild cognitive impairment and healthy older adults. Arch Neurol. 2012;69(11):1420-1429.
- Ferdinandi ES, et al. Non-clinical pharmacology and safety evaluation of TH9507, a human growth hormone-releasing factor analogue. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2007;100(1):49-58.
- U.S. Food and Drug Administration. EGRIFTA (tesamorelin), ficha técnica (NDA 022505).