Descripción
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TESAMORELINA — Análogo de Investigación de GHRH
Clase: Mimético de GHRH; investigación del eje GH/metabólico
Enfoque de Investigación (no clínico):
• Liberación endógena de GH y marcadores anabólicos mediados por IGF-1
• Modelos de adiposidad visceral y parámetros de manejo de lípidos
• Indicadores indirectos de aumento de masa magra y lecturas cognitivas/neurales
Notas para Investigadores:
Se emplea cuando se estudia la estimulación del eje de la hormona de crecimiento (GH) junto con marcadores de composición corporal y metabolismo.
Regulación y Uso:
• Exclusivamente para investigación de laboratorio. No apto para uso humano ni veterinario.
Tesamorelina: estructura del péptido
La tesamorelina (tesamorelin en inglés) es un análogo sintético de la hormona liberadora de la hormona de crecimiento (GHRH) humana. Tiene los 44 aminoácidos de la GHRH natural y un grupo trans-3-hexenoilo unido al extremo N terminal. Esa modificación la protege de la enzima DPP-4, que degrada la GHRH natural en pocos minutos [1]. Su fórmula es C221H366N72O67S, su peso molecular es de aproximadamente 5135.9 g/mol y su número CAS es 901758-09-6.
El compuesto se desarrolló a finales de los años 90 en Canadá con el código TH9507. A diferencia de los análogos cortos de GHRH, conserva la secuencia completa de la hormona natural.
Cómo estimula la hormona de crecimiento
La tesamorelina se une al receptor de GHRH en la hipófisis anterior (la glándula pituitaria). Esa unión activa la liberación de hormona de crecimiento (GH) en pulsos, el mismo patrón que sigue la GH natural. No aporta GH al cuerpo: estimula su producción propia, así que la respuesta depende de que el eje funcione.
Su efecto en sangre dura poco. La ficha técnica reporta una vida media de eliminación de unos 8 minutos en personas sanas y una biodisponibilidad absoluta menor del 4 % por vía subcutánea [5]. Aun así, el estímulo es suficiente para elevar los niveles de GH y, después, de IGF-1.
Tesamorelina e IGF-1
La GH estimula al hígado a producir IGF-1, el factor que media muchos de sus efectos sobre el metabolismo y el crecimiento. En los dos ensayos principales de fase 3, el IGF-1 subió 107 y 108 ng/mL a las 26 semanas con tesamorelina, contra un cambio de −15 y +3 ng/mL con placebo [5]. Por eso el IGF-1 es el marcador más usado para confirmar la actividad del eje en cualquier estudio con este péptido.
Grasa visceral: el dato clínico principal
La FDA aprobó la tesamorelina en noviembre de 2010 como medicamento con el nombre de Egrifta, para reducir el exceso de grasa abdominal en adultos con VIH y lipodistrofia. En esa afección, el tratamiento antirretroviral cambia la distribución de la grasa: se pierde en la cara, los brazos y las piernas, y se acumula tejido graso visceral alrededor de los órganos.
En un ensayo publicado en el New England Journal of Medicine, 412 pacientes con VIH recibieron una inyección diaria de tesamorelina o placebo durante 26 semanas. La grasa visceral bajó 15.2 % con tesamorelina y subió 5.0 % con placebo, y los triglicéridos bajaron 50 mg/dL [2]. Un segundo ensayo de fase 3 mostró una reducción de 18 %. El efecto se concentró en la grasa visceral, no en la grasa subcutánea, y la circunferencia de cintura también bajó.
Cuando los pacientes cambiaron a placebo en la fase de seguimiento, la grasa visceral regresó. Es decir, el efecto dependía de continuar la terapia.
Hígado y otras áreas de investigación
En un ensayo de 12 meses con personas con VIH e hígado graso, la tesamorelina redujo la grasa en el hígado y menos participantes tuvieron progresión de fibrosis (10 % contra 37 % con placebo) [3]. En otro estudio de 20 semanas con adultos mayores, se reportaron mejores resultados en pruebas de función ejecutiva [4]. Estos estudios marcan áreas de interés en investigación, no indicaciones aprobadas.
Efectos secundarios reportados en los ensayos
Según la ficha técnica de la FDA, los efectos secundarios más comunes en pacientes fueron:
- Reacciones en el sitio de inyección: eritema (enrojecimiento) y picazón en la piel, en 25 % de los pacientes contra 14 % con placebo.
- Glucosa: 5 % de los pacientes con tesamorelina llegaron a una HbA1c de 6.5 % o más, contra 1 % con placebo. La hiperglucemia está entre los efectos más frecuentes.
- Retención de líquidos y dolor: se reportaron edema periférico, dolor muscular y dolor en las articulaciones.
- Anticuerpos: cerca de la mitad de los pacientes desarrolló anticuerpos contra la tesamorelina a las 26 semanas.
Está contraindicada durante el embarazo, en personas con neoplasia (cáncer) activa y cuando hay daño al eje hipotálamo-hipófisis [5]. El exceso sostenido de GH e IGF-1 tiene riesgos a largo plazo que todavía no están bien definidos. Estos datos vienen de pacientes y nada de esta información describe el uso de este producto.
Lo que la tesamorelina no es
La tesamorelina no es un tratamiento aprobado para todas las formas de deficiencia de hormona de crecimiento ni un fármaco para la pérdida de peso general. Tampoco hay ensayos que muestren cambios en la composición corporal de personas sanas. En redes de fitness se promociona para “quemar grasa” o ganar masa muscular, pero esa dirección no tiene respaldo en ensayos clínicos con personas sin VIH. En México no está aprobada para uso general, y el producto de esta página no es Egrifta: es un péptido que se vende como reactivo de investigación.
Pureza, identidad y documentación del lote
Cada lote se fabrica en Estados Unidos y se analiza en Vanguard Laboratory (Olympia, Washington), un laboratorio acreditado bajo ISO/IEC 17025:2017:
- Pureza: ≥99 % por HPLC.
- Identidad: identificación del péptido por espectrometría de masas, con el método detallado en el COA.
- Contaminantes: control de endotoxinas, metales pesados y esterilidad.
Encuentra el reporte de tu lote en la Biblioteca de COA y los métodos de cada prueba en Pruebas de laboratorio.
Presentación, almacenamiento y precio
La presentación es un vial (frasco) con 10 mg de tesamorelina en forma de polvo liofilizado, sin diluyente. Para mantener la estabilidad, guarda el polvo a −20 °C en un lugar protegido de la luz y la humedad. La concentración de la solución la define el protocolo de cada laboratorio; esta página no da dosis para personas.
El precio es de $1,800 MXN por vial de 1 a 5 piezas y $1,600 a partir de 6. El envío es por FedEx aéreo a todo México en 3 a 5 días hábiles (Política de envíos).
Otros análogos de GHRH
La tesamorelina es uno de varios análogos de GHRH que se usan en investigación del eje GH:
- Sermorelina: los primeros 29 aminoácidos de la GHRH, sin modificaciones.
- CJC sin DAC: también de 29 aminoácidos, con cuatro cambios que lo hacen más estable.
- Tesamorelina: la secuencia completa de 44 aminoácidos con el grupo hexenoilo.
Para estudiar la señal de grelina junto con la de GHRH, revisa la Ipamorelina.
Solo para investigación
La tesamorelina de esta página web es un péptido para uso exclusivo de laboratorio. No es un medicamento, no es apta para uso humano ni veterinario, y su objetivo no es ningún tratamiento. Si te interesa la grasa abdominal o la hormona de crecimiento por motivos de salud, consulta a un médico. Lee ¿Solo para fines de investigación? o revisa el catálogo para comprar péptidos.
Preguntas frecuentes
¿Qué hace el grupo hexenoilo del extremo N terminal?
Protege a la tesamorelina de la enzima DPP-4, que corta la GHRH natural en el segundo aminoácido. Un estudio de 2007 mostró que esa modificación hace más lenta su degradación en plasma de rata, perro y humano [1]. Es la principal diferencia química con la GHRH natural.
¿Cómo diseño un estudio para medir su efecto sobre la GH?
La GH sube en pulsos, así que conviene tomar muestras seriadas en lugar de un solo punto. Medir IGF-1 al final del periodo de estudio da una lectura más estable del efecto acumulado. Un grupo con vehículo es el control mínimo.
¿Cómo calculo la cantidad en micromoles del vial de 10 mg?
Con un peso molecular de unos 5135.9 g/mol, 10 mg equivalen a aproximadamente 1.95 µmol de péptido. La concentración final depende del volumen de diluyente de tu protocolo. Usa el contenido medido del COA, porque puede variar dentro de la tolerancia analítica.
¿Por qué se estudia en modelos de VIH y no de obesidad general?
Porque la evidencia clínica más sólida viene de la lipodistrofia asociada al VIH, donde la grasa visceral aumenta por el tratamiento antirretroviral. En ratas con antirretrovirales y dietas altas en calorías también se estudiaron cambios en glucosa, lípidos y grasa del hígado. Los resultados en obesidad general no están establecidos.
Referencias
- Ferdinandi ES, Brazeau P, High K, et al. Non-clinical pharmacology and safety evaluation of TH9507, a human growth hormone-releasing factor analogue. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2007;100(1):49-58.
- Falutz J, Allas S, Blot K, et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. N Engl J Med. 2007;357(23):2359-2370.
- Stanley TL, Fourman LT, Feldpausch MN, et al. Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial. Lancet HIV. 2019;6(12):e821-e830.
- Baker LD, Barsness SM, Borson S, et al. Effects of growth hormone-releasing hormone on cognitive function in adults with mild cognitive impairment and healthy older adults: results of a controlled trial. Arch Neurol. 2012;69(11):1420-1429.
- EGRIFTA (tesamorelina), ficha técnica aprobada por la FDA (NDA 022505).
