Descripción
========================
IPAMORELINA — Péptido de Investigación (GHS Selectivo)
Clase: Pentapéptido; agonista selectivo del receptor de grelina
Enfoque de Investigación (no clínico):
• Liberación de GH con señales endocrinas fuera del objetivo minimizadas
• Marcadores de síntesis de proteína muscular y reparación tisular
• Indicadores de movilización de lípidos y regulación energética
Notas para Investigadores:
Preferido cuando se requieren perfiles selectivos de secretagogos de hormona de crecimiento (GH).
Regulación y Uso:
Exclusivamente para investigación de laboratorio. No apto para uso humano ni veterinario.
Ipamorelin péptido: estructura y origen
La ipamorelina (ipamorelin en inglés) es un pentapéptido sintético, es decir, una cadena de cinco aminoácidos: Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH₂. Tiene un peso molecular de unos 711.9 g/mol. Fue desarrollada por Novo Nordisk en la década de 1990 y descrita por Raun K et al. en 1998, en un artículo publicado en Eur J Endocrinol que la presentó como el primer secretagogo de GH selectivo [1].
Pertenece a la familia de los péptidos liberadores de GH (GHRP), junto con el GHRP-6 y el GHRP-2, pero es más pequeña y tiene una estructura distinta. Esa diferencia explica su principal característica: la selectividad.
Cómo estimula la hormona de crecimiento y el IGF-1
La ipamorelina es un agonista del receptor de secretagogos de GH tipo 1a (GHS-R1a), el mismo receptor que activa la grelina (o ghrelina), la hormona del hambre que produce el estómago. Al unirse a ese receptor en las células de la hipófisis, imita la acción de la grelina y estimula la liberación y secreción de hormona de crecimiento (GH) en pulsos. La GH también sube de forma natural con el sueño profundo y el ejercicio. Parte de su efecto también ocurre en el hipotálamo, donde contrarresta la señal de la somatostatina, el freno natural de la GH.
La GH estimula después la producción de IGF-1 en el hígado, lo que completa el eje GH/IGF-1. Por la forma en que actúa, la ipamorelina no aporta GH al cuerpo: aumenta su producción propia. Su vida media en humanos es de unas 2 horas [2].
Selectividad: sin elevar cortisol ni prolactina
En el estudio original con animales, la ipamorelina liberó GH con una potencia parecida a la del GHRP-6, pero sin elevar el cortisol (vía ACTH) ni la prolactina, incluso a dosis muy por encima de las necesarias para el efecto sobre la GH [1]. El GHRP-6 y el GHRP-2 sí elevan esas hormonas. Por esa selectividad, la ipamorelina se usa en modelos donde se quiere aislar el efecto de la GH sin la interferencia del estrés hormonal.
Ipamorelina vs. GHRP-6 y GHRP-2
- GHRP-6: hexapéptido que también activa el receptor de grelina. Aumenta mucho el apetito y puede elevar cortisol y prolactina. Ver GHRP-6.
- GHRP-2: más potente sobre la GH, pero también eleva cortisol y prolactina. Ver GHRP-2.
- Ipamorelina: menor efecto sobre el apetito que el GHRP-6 y sin elevación significativa de cortisol o prolactina [1].
Ipamorelina y CJC-1295
La ipamorelina se estudia con frecuencia junto al CJC-1295, un análogo de la GHRH que actúa sobre otro receptor de la hipófisis. Desde 1990 se sabe que combinar una señal tipo GHRH con una tipo GHRP libera más GH que cada una sola [3]. El CJC sin DAC produce pulsos cortos, mientras que el CJC-1295 con DAC tiene una vida media de varios días. Si necesitas ambos en un vial, revisa la combinación CJC sin DAC + Ipamorelina.
Estudios en animales y en humanos
En ratas, la ipamorelina aumentó el contenido mineral de los huesos, de manera parecida al GHRP-6 [4]. En humanos, se probó por vía intravenosa en un ensayo clínico para el íleo después de una cirugía de intestino, como versión que aprovechaba el efecto de la grelina sobre la motilidad. El estudio no mostró beneficio frente a placebo [5]. No hay ensayos clínicos grandes que respalden su seguridad a largo plazo, y la evidencia sobre beneficios en sueño, recuperación, reducción de grasa o antienvejecimiento viene de estudios cortos o de reportes anecdóticos. La ipamorelina no produce automáticamente más músculo ni menos grasa.
Efectos secundarios y estado regulatorio
En los estudios disponibles, los efectos secundarios reportados fueron en su mayoría leves. Como activa el receptor de grelina, puede aumentar el apetito, y como eleva la GH, puede afectar la glucosa y la insulina y causar retención de líquidos. La FDA incluyó al acetato de ipamorelina en la categoría 2 (sustancias con posibles riesgos significativos) en septiembre de 2023. Citó un posible riesgo de reacciones inmunitarias y un estudio publicado con eventos adversos graves, incluida una muerte, cuando se administró por vía intravenosa [6]. La ipamorelina no es un medicamento aprobado, no tiene registro ante COFEPRIS y la Agencia Mundial Antidopaje la prohíbe en el deporte.
Pureza, lote y calidad
Cada lote se fabrica por síntesis en Estados Unidos, en una planta compatible con cGMP, y se analiza en Vanguard Laboratory (Olympia, Washington), acreditado bajo ISO/IEC 17025:2017. La pureza es ≥99 % por HPLC (cromatografía líquida de alta eficacia), la identidad se confirma por espectrometría de masas y el lote se revisa para endotoxinas, metales pesados y esterilidad. Cada lote incluye su Certificado de Análisis (COA) en la Biblioteca de COA. Los métodos se explican en Pruebas de laboratorio.
Presentación, almacenamiento y precio
La presentación es un vial con 10 mg de material liofilizado, sin diluyente. Guarda el polvo a −20 °C, protegido de la luz y la humedad. Una vez en solución, la práctica habitual es la refrigeración entre 2 y 8 °C para mantener la estabilidad. La solución se prepara con agua estéril o con el diluyente que indique cada protocolo.
El precio por vial baja con la cantidad: $1,400 MXN de 1 a 3, $1,000 de 4 a 7 y $900 a partir de 8. El envío es por FedEx aéreo a todo México en 3 a 5 días hábiles (Política de envíos).
Solo para investigación
La ipamorelina de esta página es un compuesto para uso exclusivo en laboratorio, no para consumo humano ni veterinario. Esta página no da dosis ni indicaciones de administración. Su uso clínico, estético o deportivo no tiene una referencia médica estándar aprobada; si te interesa por motivos de salud, consulta a un médico. Lee ¿Solo para fines de investigación? o revisa el catálogo para comprar péptidos.
Preguntas frecuentes
¿Por qué la ipamorelina tiene aminoácidos con “D” en su secuencia?
D-2Nal y D-Phe son versiones “espejo” de aminoácidos naturales. Hacen al péptido más resistente a las enzimas y ayudan a que se una con fuerza al receptor GHS-R1a. El Aib del inicio cumple una función parecida.
¿Cómo verifico la selectividad en mi modelo?
Mide GH junto con ACTH o cortisol y prolactina después del estímulo. Un grupo con GHRP-6 sirve como comparación positiva, porque sí eleva esas hormonas. Así puedes confirmar el perfil selectivo en tu contexto experimental.
¿La ipamorelina aumenta el apetito como la grelina?
Al activar el mismo receptor, puede aumentar el apetito, aunque en menor grado que el GHRP-6. En estudios con animales conviene medir la ingesta de alimento para separar ese efecto del efecto de la GH. Es una variable fácil de pasar por alto.
¿Cómo calculo la cantidad en micromoles del vial de 10 mg?
Con un peso molecular de unos 711.9 g/mol, 10 mg equivalen a aproximadamente 14.0 µmol. Es mucho más que en un vial de la misma masa de CJC-1295, porque la ipamorelina es una molécula pequeña. Usa el contenido medido del COA para tus cálculos.
Referencias
- Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552-561.
- Gobburu JV, Agersø H, Jusko WJ, Ynddal L. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. Pharm Res. 1999;16(9):1412-1416.
- Bowers CY, Reynolds GA, Durham D, et al. Growth hormone (GH)-releasing peptide stimulates GH release in normal men and acts synergistically with GH-releasing hormone. J Clin Endocrinol Metab. 1990;70(4):975-982.
- Svensson J, Lall S, Dickson SL, et al. The GH secretagogues ipamorelin and GH-releasing peptide-6 increase bone mineral content in adult female rats. J Endocrinol. 2000;165(3):569-577.
- Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD; Ipamorelin 201 Study Group. Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients. Int J Colorectal Dis. 2014;29(12):1527-1534.
- U.S. Food and Drug Administration. Certain Bulk Drug Substances for Use in Compounding that May Present Significant Safety Risks (Ipamorelin acetate).
